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Il suo uso terapeutico fu censito per la prima volta nel IX secolo a.C., periodo in cui era ampiamente usato dalla medicina greca. La radice ancora oggi viene spesso adoperata come componente di decotti o sciroppi destinati al trattamento della tosse.
Il biancospino contiene una serie di sostanze farmacologicamente attive, di cui i composti più diffusi sono: flavonoidi, acidi triterpenici, acidi carbossilici e fenolici. I flavonoidi come vitexina, iperoside, rutina, catechina, epicatechina, procianidine oligomeriche, sono i costituenti più importanti.